Testosteron je kritični moški spolni hormon, ki je odgovoren za normalno rast in razvoj moških spolnih organov ter vzdrževanje sekundarnih spolnih lastnosti, kot so rast in zorenje moških spolnih organov, razvoj moškega porazdelitve las, zgostitev vokalnih vrvi in spreminjanje telesne muskulature in porazdelitve maščob. Moški hipogonadizem, ki je posledica nezadostnega izločanja testosterona, ima dve glavni etiologiji: primarni hipogonadizem povzročajo okvare v gonadah, medtem ko je sekundarni hipogonadizem odpoved hipotalamusa (ali hipofize), da proizvaja zadostne gonadotropine (FSH in LH).
V obtoku se testosteron undecanoat cepi z endogenimi nespecifičnimi esterazami, da sprosti testosteron, aktivno komponento spojine. Stranska veriga undecanoate je farmakološko neaktivna. Testosteron lahko s 5 reduktazo nadalje pretvorimo v svojo bolj biološko aktivno obliko, dihidrotestosteron (DHT). Dejanja testosterona in DHT se posredujejo prek androgenskega receptorja, ki se široko izraža v številnih tkivih, vključno s tkivom kosti, mišic, prostate in maščob. Testosteron se veže na androgenske receptorje z visoko afiniteto in uravnava ciljno transkripcijo genov, ki sodelujejo pri normalni rasti in razvoju moških spolnih organov in vzdrževanju sekundarnih spolnih lastnosti. Testosteron lahko povzroči izboljšano spolno funkcijo, povečano vitko telesno maso, kostno gostoto, velikost eritropoeze, velikosti prostata in sprememb lipidov.
