Pri zdravih osebah je izpostavljenost Tadalafil (AUC) povečala odmerek v območju odmerka od 2,5 do 20 mg. Koncentracije plazme v stanju dinamičnega ravnovesja se dosežejo v 5 dneh po odmerjanju enkrat na dan, izpostavljenosti pa so približno 1. 6- pregib večji od tistih po enem odmerku. Povprečne koncentracije tadalafila, izmerjene v neodvisni študiji pri zdravih moških, po dajanju enega samega peroralnega odmerka 20 mg in enojnih in več dnevnih odmerkov 5 mg.
· Absorp
Po enem samem peroralnem odmerku se največja koncentracija plazme (CMAX) tadalafila doseže v 30 minutah do 6 ur (mediana, 2 uri). Absolutna biološka uporabnost tadalafila po peroralni uporabi ni bila določena.
Hrana ne vpliva na hitrost in obseg absorpcije tadalafila; Zato lahko cialis jemljete s hrano ali samim.
· Distribucija
Povprečna navidezna prostornina porazdelitve po peroralni uporabi je bila približno 63 L, kar kaže na porazdelitev tadalafila v tkiva. Pri terapevtskih koncentracijah je 94% tadalafila v plazmi vezan na beljakovine.
Manj kot 0. 0005% odmerka se pojavi v semenu zdravih oseb.
· Metabolizem
Tadalafil s CYP3A4 presnavlja predvsem na presnovek katehola. Metaboliti katehola so podvrženi obsežni metilaciji in glukuronidaciji, da tvorijo konjugate metilkatehola in metilkatehola glukuronidata. Glavni presnovek v obtoku je metilkatehol glukuronid. Koncentracija metilkatehola je manjša od 10% koncentracije glukuronida.
Podatki in vitro kažejo, da se ne pričakuje, da bo presnovek farmakološko aktiven pri koncentracijah opaženega presnovka.
· Izločanje
Pri zdravih osebah je povprečni ustni očistek tadalafila 2,5 l/h, srednji razpolovni čas terminala pa 17,5 ure. Tadalafil se izloči predvsem kot presnovek, predvsem v blatu (približno 61% odmerka) in v manjši meri v urinu (približno 36% odmerka).
· Geriatrija
Zdravi moški starejši ljudje (65 let ali več) so imeli nižjo ustno čiščenje tadalafila, kar je povzročilo izpostavljenost (AUC) 25% večjo kot pri zdravih osebah, starih od 19 do 45 let, brez vpliva na CMAX. Odmerjanja, ki temelji samo na starosti, ni treba prilagoditi odmerka. Vendar je treba starejše odrasle obravnavati kot bolj občutljive na zdravilo [glej uporabo v določeni populacijah].
· Diabetiki
Pri diabetičnih moških je 10 mg odmerka tadalafila povzročil približno 19% zmanjšanje izpostavljenosti (AUC) in 5 -odstotno zmanjšanje CMAX v primerjavi z zdravimi osebami. Prilagoditev odmerka ni potrebna.
· Bolniki s hiperplazijo prostate
Med starejšimi (70 do 85 let) in mlajših (manj kot 60 let) pri bolnikih z BPH po posameznih in večkratnih odmerkih 20 mg tadalafila v učenju niso opazili statističnih razlik v izpostavljenosti (AUC in CMAX). Prilagoditev odmerka ni potrebna.
